科技名词
抗组胺药
antihistaminics
定义:竞争组胺受体,阻滞组胺所引起过敏反应的药物。有组胺H1阻滞剂,如苯海拉明、异丙嗪、西替利嗪等;H2受体阻滞剂,如西咪替丁。
学科:药学_药品类名
相关名词:H1受体阻断药 H2受体阻断药
【延伸阅读】
抗组胺药是一类竞争性阻断组胺与其受体结合,并产生抗组胺作用的药物,主要可分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。组胺是由组氨酸经组氨酸脱羧酶脱羧产生的一类自体活性物质,其广泛分布于体内,具有多种生理活性。组胺本身没有任何临床治疗用途,但其拮抗药即抗组胺药却广泛用于临床。
H1受体阻断药能与组胺竞争H1受体,发挥抗过敏作用。其药物分类如下:常用第一代药物有苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等;常用第二代药物有特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等;常用第三代药物有地氯雷他定、非索非那定、左旋西替利嗪等。其中,第一代抗组胺药中枢抑制作用强,第二代抗组胺药H1受体选择性高,第三代抗组胺药起效快、效应强而持久。
H1受体阻断药在临床上多用于治疗变态反应疾病,尤其适宜于组胺释放所引起的荨麻疹、枯草热及过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应疾病。也可用于晕动症、失眠症等其他疾病治疗。不良反应如下:中枢神经系统反应,如注意力不能集中、头晕、乏力、精神恍惚、嗜睡、共济失调等,少数可出现精神兴奋、失眠、震颤等;消化道反应,如厌食、恶心、呕吐、胃部不适、胃痛、腹泻、便秘等;其他,如皮炎、湿疹、粒细胞减少症、溶血性贫血、头痛、口干、视物模糊、排尿困难、心悸等症。
H2受体阻断药能选择性阻断H2受体,主要作用为抑制胃酸分泌。其常用药物包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等。
H2受体阻断药主要用于治疗消化性溃疡,如十二指肠溃疡、胃溃疡,亦可用于治疗卓—艾综合征、胃肠吻合口溃疡、反流性食管炎以及急性胃炎和消化性溃疡引起的出血等。不良反应如下:轻微腹泻、乏力、肌肉痛、便秘等;头痛、眩晕、幻觉、意识混乱、谵妄等中枢神经系统反应,较为少见;西咪替丁偶可导致男性乳腺发育、女性溢乳等。